卡博替尼为一种络氨酸酶受体的拮抗剂,通过抑制络氨酸酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管生成。2012年最早被美国食品药品监督局批准用于转移性甲状腺髓样癌的治疗;2016年获美国FDA批准用于一线抗血管生成药物治疗失败的晚期肾癌的治疗。正是因为卡博替尼的功效和作用如此强大,所以它在医学界备受推崇,不仅可以用来治疗甲状腺髓样癌、晚期肾癌,对于肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种恶性肿瘤的治疗,卡博替尼同样能发挥出良好的治疗效果。
根据美国达纳-法伯癌症研究所的一项临床试验的结果,卡博替尼被发现对于有耐药性的晚期肾脏癌症患者效果良好。这项研究中,患者正在接受依维莫司的二线治疗,可以让肿瘤的生长停止一段时间。但新的药物卡博替尼的效果,很大程度上优于依维莫司。
在这项三期临床试验中,卡博替尼被用来与依维莫司相比,用于肾脏癌晚期患者的二线治疗。该临床试验的最终目标是,确定癌症的无进展生存期,即在癌症开始再次增长之前,癌症处于停滞生长状态的时间。使用依维莫司的无进展生存期的中位数3.8个月,而卡博替尼则是7.4个月。而对于卡博替尼治疗的患者,肿瘤恶化以及患者死亡的比例比依维莫司低42%。在使用卡博替尼治疗的21%的患者中,肿瘤体积缩小,而依维莫司治疗患者中只有5%的患者肿瘤体积缩小。
总的来说,试验结果表明,卡博替尼能缩小肿瘤体积,减缓肿瘤的生长。在二线治疗中(癌细胞已经有了耐药性),卡博替尼的效果比目前的标准治疗方法(依维莫司)更加显著,已经有很多大型临床试验数据所支撑,也希望更多患者在有效治疗中成功对抗肾癌。
卡博替尼【适应症】
1.治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌;
2.索坦治疗失败的晚期肾癌;
3.伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者;
4.多吉美耐药后的肝癌患者;
5.发生骨转移的晚期前列腺癌患者.
【用法用量】
口服,空腹服用,避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。
整粒吞服,不要碾碎卡博替尼片剂。
服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
推荐剂量:
甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg。
肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次。。
前列腺癌骨转移:每次40mg,每日一次。
不良反应:
最常报道的(≥25%)不良反应为:腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、高血压、便秘、掌跖红感觉迟钝综合征(PPES),体重减低。 联系我时,请说是在114黄页信息网看到的,谢谢!
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